肺癌位居中国恶性肿瘤发病率及死亡率首位，其中，非小细胞肺癌是肺癌最常见的类型。医学数据显示，中国所有非小细胞肺癌当中，EGFR 20号外显子插入突变发生率约占2.3%，是EGFR第三大突变。对比常见EGFR突变，EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者的生存预后更差，5年生存率低。目前临床上针对这一疾病的治疗以化疗为主，缺乏有效靶向治疗方案。莫博赛替尼的获批打破这一治疗困境，填补了临床的治疗空白。
莫博赛替尼的成功得益于在药物结构上的创新。EGFR 20号外显子插入突变体形成的空间位阻导致药物结合口袋变小，且该突变同野生型EGFR结构高度相似，因此使得传统EGFR靶向药物结合受阻，对于研发新药的选择性和亲和力有非常高的要求。莫博赛替尼针对EGFR 20号外显子插入突变设计，其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心，可以有效地与EGFR 20号外显子插入突变有效结合，具有精准选择和高度亲和的优势，从而攻克这一临床难题。
(责任编辑：韩梦晨)
